Jede Arzneiform wird zu dem Zweck entwickelt, den Wirkstoff zuerst applizieren und danach freisetzen zu können. Diese Freisetzung kann als Burst erfolgen, d. h. dass der gesamte Arzneistoff unkontrolliert mehr oder weniger vollständig mit der Desintegration der Arzneiform zur Resorption bereit steht. Diese unkontrollierte Freisetzung führt zu zwei Hauptproblemen: Bei einer Dauermedikation und relativ kurzer Plasmahalbwertszeit des Arzneistoffes muss die Medikation mit hoher Frequenz wiederholt werden, um den Plasmaspiegel im therapeutischen Bereich zu halten. Im Gegensatz hierzu steigt bei einer langen Plasmahalbwertszeit das Risiko von Überdosierungen bei einer Abweichung vom Dosierungsschema.
Eine Arzneiform mit kontrollierter Wirkstofffreisetzung hat demzufolge den Vorteil, dass die Frequenz der Applikation in beiden Fällen deutlich reduziert werden kann. Im Idealfall setzt die Arzneiform über einen bestimmten Zeitraum exakt die Arzneistoffmenge frei, die vom Körper biotransformiert, in andere Gewebe verteilt und eliminiert wird. In diesem Fall ist der Blutspiegel konstant und die Arzneiform setzt den Wirkstoff nach einer Kinetik nullter Ordnung frei.
© 2013 – ECV – Lexikon der Pharmatechnologie
