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Chirale Technologien für Pharmawirkstoff-Zwischenprodukte

Hohe Ausbeute
Chirale Technologien für Pharmawirkstoff-Zwischenprodukte

Fine Chemicals bei Wacker Specialties hat eine neue, asymmetrische Reformatsky-Technologie entwickelt, mit der optisch aktive b-Hydroxy-Ester -– wertvolle chirale Zwischenprodukte – wirtschaftlich hergestellt werden können. In Gegenwart eines chiralen Amino-Auxiliars addieren sich Brom-Zink-Ester, die aus l-Brom-Estern und Zink erzeugt werden, an Aldehyde und bilden Hydroxy-Ester mit sehr guter Ausbeute und hohem Enantiomerenüberschuss. Zum Beispiel wird aus Benzaldehyd in quantitativer Ausbeute (S)-Hydroxy-Ester mit 90% Enantiomerüberschuss erhalten.

Das Verfahren lässt sich bei einer Vielzahl von Aldehyden mit Enantiomerüberschüssen im Bereich von 85 bis 92% anwenden. Das patentrechtlich abgesicherte Verfahren ist bereits im Technikumsmaßstab zur Herstellung eines chiralen Zwischenprodukts für einen Pharmawirkstoff genutzt worden.
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